Исследования экспериментального ингибитора присоединения к клетке
увидеть комментарии (0)
05.03.2011
Процесс внедрения ВИЧ в клетку состоит из трех этапов. Сначала вирус должен прикрепиться к CD4 рецептору на поверхности клетки, затем он должен связаться с вспомогательным рецептором (ко-рецептором) - CCR5 или CXCR4, и, в завершение, слиться с клеточной мембраной, высвобождая вирусные компоненты внутрь клетки.
Среди других препаратов, нацеленных на предотвращение внедрения вируса в клетку - антагонист CCR5 - Маравирок, который работает на втором этапе проникновения вируса в клетку, в то время как ингибитор слияния T-20 (Энфувиртид) работает на третьем этапе.
BMS-663068 может стать первым препаратом работающим на первом этапе процесса внедрения вируса в клетку. Активной форме препарата дано лабораторное название BMS-626529.
Исследование проводилось с участием 50 ВИЧ-позитивных пациентов с числом СD4 клеток выше 200 клеток/мм3 и вирусной нагрузкой по крайней мере 5000 копий/мл.
Все участники были разделены на пять групп и принимали различные дозы препарата - однократно или двукратно, с применением или без Ритонавира в качестве бустера. Исследование длилось 8 дней. Отмечалось значительное снижение вирусной нагрузки и повышение числа CD4 клеток.
Применение препарата, как однократно, так и дважды в день, оказалось эффективным, хотя применение Ритонaвира в качестве бустера (усилителя) незначительно усилило эффективность препарата.
Пациенты не отмечали никаких серьезных побочных эффектов. Однако, зачастую отмечались умеренно выраженная головная боль и кожная сыпь.
К концу этого года планируется начать дальнейшее испытание препарата.
(www.aidsmap.com)
назад